동아에스티는 8일 신약으로 개발 중인 제2형 당뇨병치료제 ‘DA-1241’의 미국 임상 1b상에서 우수한 혈당강하 효과를 확인했다고 밝혔다.
DA-1241은 GPR119 agonist(작용제) 기전의 First-in-class 신약이다. GPR119는 췌장의 베타세포에 존재하는 수용체로, 활성화되면 포도당이나 지질 대사 산물의 양에 따라 인슐린 분비를 증가시킨다.
DA-1241은 이 수용체를 활성화해 저혈당 위험없이 식후 혈당을 개선한다.
임상1b상은 정상인 및 제2형 당뇨병환자 대상 반복 투여, 용량 증량 시험으로 진행됐다. 당뇨병환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약 및 시타글립틴 또는 DA-1241 25, 50, 100 mg을 1일 1회 8주간 복용했다.
GPR119 활성화에 따른 식후혈당 감소 효과를 평가하기 위한 혈당증가분의 곡선하면적 측정 결과에서는 복용 전 대비 DA-1241 100mg이 시타글립틴 100mg과 유사한 혈당개선을 효과를 나타냈다.
위약 대비 우수한 혈당개선 효과를 보였다. 공복혈당·연속혈당측정을 통한 혈당변동성 지표에서는 시타글립틴과 유사한 수준을 보였다.
이 회사 관계자는 “GPR119 agonist 계열 치료제의 우수한 혈당강하, 이상지질혈증 개선 효과에 주목해 앞서 많은 제약사가 개발을 진행했으나 임상적 유효성 입증에는 실패했었다”며 “다양한 유도체 연구로 유효성을 갖는 후보물질 도출을 통해 미국 임상 1b상까지 완료한 만큼 향후 진행될 임상 2상에 만전을 기해 DA-1241의 성공적인 개발을 위해 노력하겠다”고 말했다.
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